начин на приложение на лекарството
Има много начини за въвеждане на лекарства в тялото. Начин на приложение до голяма степен определя скоростта на начало и продължителност на действие на лекарственото действие. спектър и тежестта на страничните ефекти. В медицинската практика е прието да се разделят по целия път до въвеждането на ентерално, т.е. през стомашно-чревния тракт, и парентерално, които включват всички други начини на приложение.
Чревни пътища на приложение на лекарства
Ентерално маршрут включва: прилагане на лекарството през устата (перорално) или орално; под езика (под Лингва) или сублингвално в ректума (на ректума) или ректално.
Орален път
Орален път (това се нарича приема на лекарството в) най-удобен и лесен, така че е най-често се използва за прилагане на лекарства. Абсорбцията на наркотици. взети през устата се осъществява чрез проста дифузия, предимно незаредени молекули в тънките черва, най-малко - в стомаха. Ефектът на лекарството, когато се приема орално развива през 20-40 минути, така че този начин на администриране не е подходящ за спешно лечение.
Така преди да влезе в общото кръвообращение двете тествани биохимично активна бариера лекарства - червата и черния дроб, където те са изложени на солна киселина, храносмилателната (хидролитично) и чернодробна (микрозомален) ензими, и при което по-голямата част от лекарства са унищожени (биотрансформира). Интензитет характеристика на този процес е бионаличността на които е равен на процента на количество от лекарството. достига кръвообращението, общият брой на наркотици. влезлите в тялото. Колкото по-голяма бионаличност на лекарството. за по-пълно тя навлиза в кръвта и по-голямата ефекта, който оказва. Ниската бионаличност е причината, че някои лекарства не са ефективни, когато се приема орално.
Скоростта и пълнотата на абсорбция на лекарството в стомашно-чревния тракт зависи от времето на приемане, неговия състав и количество. Така че, на празен стомах киселинност по-малко, и да го подобрява усвояването на алкалоиди и слаби основи, а по-слаби киселини се усвояват по-добре след хранене. Медикаменти. взето след хранене, може да взаимодейства с компоненти на храната, които засягат тяхното усвояване. Например, калциев хлорид, получен след хранене, може да образува неразтворими мастна киселина калциеви соли за ограничаване на засмукването на кръвта.
сублингвално маршрут
Бърза абсорбция на лекарствата от сублингвално региона (за сублингвално приложение) осигуряват богат васкуларизация на устната лигавица. Лекарствата настъпва бързо (в рамките на 2-3 минути). Нитроглицерин сублингвално се използва най-често, когато атаката на ангина пекторис и клонидин, и нифедипин за облекчаване на хипертонична криза. С сублингвално приложение на лекарството Болшой попадат в системната циркулация, заобикаляйки стомашно-чревния тракт и черния дроб, Chto предотвратява биотрансформация. Лекарството трябва да се държат в устата, докато не резорбция. Често сублингвално приложение на лекарства може да предизвика дразнене на устната лигавица.
Понякога бърза абсорбция на използвания в бузата (букалната) или на смола под формата на филми лекарството.
ректално маршрут
В ректален начин на приложение се използва по-рядко (слуз, супозитории) при заболявания на стомашно-чревния тракт, с безсъзнание пациент. Бионаличността на лекарства в този начин на приложение е по-висока, отколкото при орално. Около 1/3 от лекарството навлиза в кръвообращението, заобикаляйки черния дроб, тъй като по-ниската хемороидалната Виена попада в долната куха вена, а не в портала.
Парентералните пътища на приложение на лекарства
интравенозна инжекция
Интравенозни лекарства са въведени под формата на водни разтвори, Chto предвижда:
- бързо начало на действие и прецизно дозиране;
- бързо прекратяване на лекарството влизане в кръвта при възникване на странични реакции;
- vozmozhnost използват дезинтегриращи средства, неабсорбируеми от стомашно-чревния тракт или лигавица това дразнещи.
Когато се прилагат интравенозно, лекарството директно в кръвния поток (като компонент на фармакокинетиката на абсорбцията отсъства). Така ендотела е в контакт с висока концентрация на лекарството. Абсорбцията на лекарството при интравенозно приложение е много бърз по време на първите минути.
За да се избегне токсични прояви мощни лекарства се разреждат с физиологичен разтвор или разтвор на глюкоза и се прилагат обикновено бавно. Интравенозни инжекции често се използват в случай на авария. Ако интравенозно лекарство не може да влезе (например, печена), за да се получи бърз ефект, може да се влезе в дебелината на езика или на пода на устата.
артериално
Той се използва в clychayah заболявания nekotopyh органи (черен дроб, кръвоносните съдове, крайниците), когато лекарствата се метаболизират бързо или се свързват тъкан, създаване на висока концентрация на лекарството само в съответния орган. Artery тромбоза - по-сериозно усложнение от венозна тромбоза.
интрамускулно
Интрамускулно прилага водни, маслени разтвори и суспензии на лекарства. Chto Daet сравнително бърз ефект (всмукване nablyudaetsya за 10-30 минути). Интрамускулно на приложение често се използва при лечението на депо-препарати, като продължителен ефект. Injectate обем не трябва да превишава 10 мл. Суспензиите и Маслените разтвори поради бавното хигроскопичността насърчаване на образуването на локална болка и дори абсцеси. Прилагането на лекарства в близост до корените на нервните може да причини дразнене и остра болка. Тя може да бъде опасно clychaynoe въвеждане на иглата в кръвоносен съд.
подкожно приложение
Прилага подкожно водни и маслени разтвори. При подкожно инжектиране на абсорбция на лекарството е по-бавно, отколкото след интрамускулно и интравенозно и начало на терапевтичния ефект се развива постепенно. Въпреки това, все още има много време. Под кожата не може да влезе решения дразнители, Който може да предизвика некроза на тъканите. Трябва да се помни Chto с периферна циркулаторна недостатъчност (шок), въведена подкожно се абсорбират слабо.
локално приложение
За локално въздействие върху повърхността на кожата или лигавиците се прилагат лекарства. Когато се прилага локално (смазване, бани, изплакнете) лекарството образува комплекс с biosubstrates на мястото на инжектиране - локален ефект (противовъзпалително, обезболяващо средство, антисептично, и т.н.), за разлика от резорбтивно проявяване след абсорбция.
Nekotopye лекарства отдавна използват локално (глюкокортикоиди), и sistemnoe действие може да има освен местен ефект. През последните години разработени форми лепило осигуряващи бавно и продължително абсорбция, като по този начин увеличаване на продължителността на действие на лекарството (нитроглицерин лепенки и др.).
Така putem газове се въвеждат в тялото (летливи анестетици), прахове (натриев кромогликат), аерозоли (бета-агонисти). Чрез белодробна алвеоли стена като богат кръвоснабдяване, лекарства се абсорбира бързо в кръвта, и осигуряващи локално действие sistemnoe. При прекратяване на вдишване на газообразни вещества nablyudaetsya и прекратяване на бързото им действие (етерна наркоза, халотан, и т.н.). При вдишване на аерозол (беклометазон, салбутамол) достигна най-високото им концентрация в бронхите sistemnom с минимален ефект. Дразнители putem вдишване не се въвежда в организма, в допълнение, лекарства, получени в лявата част на сърцето чрез вените могат да причинят кардиотоксично ефект.
Интраназална (интраназално) въвеждане означава осигуряване на локално действие върху носната лигавица, както и някои лекарства, които влияят на централната нервна система.
електрофореза
Този път се основава на прехвърлянето на лекарство от повърхността на кожата в дълбоките разположените тъкани, използвайки галваничен ток.
Други начини на прилагане
А когато се използва за спинална анестезия субарахноидален прилагане на лекарства. По време на спиране на сърдечната дейност, интрасърдечно епинефрин се прилага. Понякога лекарство се прилага в лимфните съдове.
Медикамент се инжектира в тялото, за да се упражни терапевтичен ефект. Въпреки това, тялото се отразява върху лекарството. в резултат на което той не може да падне или да попада в някои части на тялото, за да премине или не премине през няколко пречки, изменя или поддържа своята химична структура на тялото да напусне определени начини. Всички етапи на движението на лекарствени продукти по тялото и процесите, които протичат с лекарството в организма, са предмет на специална секция по фармакология, който се нарича фармакокинетика.
Има четири основни етапи на фармакокинетиката на лекарства - абсорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция.
Засмукване - Входящ процес лекарство извън кръвния поток. Абсорбция на лекарства може да се получи от всички повърхности на тялото - кожата, лигавиците, с повърхността на белите дробове; поглъщане доставка на лекарства от стомашно-чревния тракт в кръвта отива използване механизми абсорбция на хранителни вещества. Трябва да се каже, че най-доброто нещо в стомашно-чревния тракт се абсорбират наркотици. които имат добра разтворимост в мазнини (липофилни вещества) и има малка молекулна маса. Макромолекулни средства и вещества, неразтворими в мазнини практически не абсорбира в стомашно-чревния тракт, и следователно трябва да се прилагат по други начини, например чрез инжектиране.
След контакт на лекарството в кръвния поток възниква след стъпка - Дистрибуция. Това е процес на проникване кръв лекарство в тъкани и органи, които най-често са клетъчни целите на тяхното действие. разпределение материал е по-бързо и по-лесно, толкова повече е разтворим в мазнини, както и на етапа на абсорбция и по-малката му молекулно тегло. Въпреки това, в повечето случаи, разпределението на лекарството върху органите и тъканите на тялото е неравномерно: по медицина попадне в някоя тъкан. в други - по-малко. Този факт има няколко причини, една от които - наличието в организма на така наречените бариери тъкан. Тъканни бариери за защита срещу контакт с тъкан специфичен чужди вещества (включително лекарство), предотвратяване на тъканна ги повреди. Най-важният са кръвно-мозъчната бариера проникване на лекарства в централната нервна система (ЦНС) и gematoplatsentarny бариера, която защитава тялото на плода в матката на бременни на. Лечебните бариери, разбира се, не са напълно непромокаеми за всички лекарства (в противен случай нямаше да имаме лекарства. Засягащи централната нервна система), но значително да променят модела разпределение на много химикали.
Следващата стъпка е фармакокинетиката на обмяната на веществата. т.е. модифициране на химическата структура на лекарството. Основното тяло, където метаболизма на лекарства. - това е черния дроб. В черния дроб в метаболизма на лекарственото вещество в повечето случаи става активен в биологично неактивно съединение. По този начин, на черния дроб има антитоксични свойства срещу всички чужди и вредни вещества, включително лекарства. Въпреки това, в някои случаи, обратният процес настъпва: лекарството от неактивен "пролекарство" се превръща в активното лекарство. Някои лекарства не се подлагат на метаболизма в тялото и да го оставят непроменени.
Последният етап от фармакокинетика - отделяне. Лекарството и неговите метаболитни продукти могат да бъдат показани по различни начини: чрез кожата, лигавиците, белите дробове, черва. Въпреки това, основният път на елиминиране на по-голямата част от лекарствата - през бъбреците в урината. Важно е да се отбележи, че в повечето случаи, медикаментът се получава за екскреция: в метаболизма в черния дроб е не само губи биологична активност, но също така се превръща от мастно вещество в водоразтворим.
По този начин, лекарството преминава през цялото тяло, преди да напусне като метаболити или непроменен. Интензитетът на въздействието върху фармакокинетиката на етапите на концентрация и продължителност в кръвта на намиране активни съединения, които на свой ред определя силата на фармакологичния ефект на лекарството. От практическа гледна точка, за да се оцени ефикасността и безопасността на лекарството е важно да се определи броя на фармакокинетичните параметри: уби сума от лекарството в кръвта, времето за достигане на максимална концентрация, продължителността на поддържане на терапевтичен концентрация в кръвна концентрация на лекарството и на неговите метаболити в урина, изпражнения, слюнка и други секрети и т.н. .d. Те се обработват от експерти - клинична фармакология, които са предназначени да помогнат на лекарите да изберат най-добрите тактики на фармакотерапията на даден пациент.